Спрей никоретте инструкция по применению цена

лекарственный Препарат Никоретте спрей 1 мг/доза 150 доз 13.2 мл

Цены на Препарат Никоретте спрей 1 мг/доза 150 доз 13.2 мл в г. Балашиха

спрей для местного применения дозированный

от бесцветного до светло-желтого цвета прозрачный или слегка опалесцирующий раствор с запахом мяты.

средство для лечения никотиновой зависимости.

N.07.B.A Препараты, применяемые при никотиновой зависимости

Никотин является агонистом никотиновых рецепторов в периферической и центральной нервной системе (ЦНС), оказывает выраженное влияние па ЦНС и сердечно-сосудистую систему.

Клинические исследования показали, что препараты для заместительной никотиновой терапии позволяют курильщикам воздержаться от курения, облегчая

симптомы “отмены”. По сравнению с никотиновой резинкой жевательной или таблетками для рассасывания, абсорбция никотина из спрея для местного применения более быстрая (см. раздел “Фармакокинетика”) и, основываясь на накопленном опыте применения заместительной никотиновой терапии, это приводит к более быстрому снижению тяги и других симптомов.

Повышение аппетита является общеизвестным симптомом “отмены” никотина, часто после прекращения курения происходит увеличение массы тела.

Фармакокинетика никотина всесторонне изучена; было установлено, что способ доставки вещества в организм оказывает существенное влияние на скорость и степень всасывания.

Фармакокинетика спрея для местного применения изучена в четырех исследованиях, включавших 141 субъект.

Лекарственная форма сирей для местного применения предполагает, что доза никотина поступает немедленно и, как следствие, его абсорбция из полости рта быстрая: согласно исследованиям всасывание никотина из спрея для местного применения происходило через 2 мин (в первую временную точку).

Максимальная концентрация, равная 5,3 нг/мл, достигается в течение 13 мин после введения 2 мг никотина. Спустя 10 мин после применения спрея в дозах 1 и 2 мг площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) превышала аналогичные значения, полученные в исследованиях жевательной резинки и таблеток, содержащих 4 мг никотина (0,48 и 0,64 чхиг/мл в сравнении с 0,33 и 0,33 чхиг/мл). Значения AUG, свидетельствуют, что биодоступность никотина при применении спрея мсстно несколько выше, чем при применении никотиновой жевательной резинки или таблеток. AUC, для спрея дозировкой 2 мг равнялась 14,0 чхиг/мл по сравнению с 23,0 чхнг/мл для жевательной резники дозировкой 4 мг и 26,7 чхиг/мл для таблеток дозировкой 4 мг.

Средняя равновесная концентрация никотина в плазме крови, достигавшаяся после введения максимальной дозы (т. е. 2 впрыскивания спрея в дозе 1 мг каждые 30 мин), примерно равнялась 28,8 нг/мл по сравнению с 23,3 нг/мл при применении жевательной резинки дозировкой 4 мг (1 подушечка каждый час) и 25,5 и г/мл для таблеток никотина дозировкой 4 мг (1 таблетка каждый час).

Принимая во внимание быстрое всасывание и сходную высокую относительную биодоступность, большая часть никотина, высвобождаемого из спрея, всасывается, очевидно, через слизистую оболочку щек.

Объем распределения после внутривенного введения никотина составляет от 2- 3 л/кг.

Связывание никотина с белками плазмы крови составляет менее 5%. По этой причине, изменения связывания никотина при применении сопутствующих препаратов или изменения содержания белков плазмы крови при ряде заболеваний предположительно не должны оказывать существенного влияния па фармакокинетику никотина.

Метаболизм и выведение никотина не зависят от лекарственной формы, поэтому для их описания подходят результаты исследования никотина при внутривенном введении.

Основным органом, элиминирующим никотин, является печень. Тем не менее, никотин также метабол изируется в почках и легких. Известно более 20 метаболитов никотина, при этом все они, по-видимому, менее активны по сравнению с исходным соединением.

Плазменный период полувыведсния основного метаболита никотина – коти пина – равен 15-20 ч, а его концентрация превышает таковую для никотина в 10 раз.

Средний плазменный клиренс никотина равен 70л/час, период нолувыведення составляет 2-3 ч.

Основными метаболитами никотина, обнаруживаемыми в моче, являются котиннн (12% введенной дозы) и транс-3-гидроксикотинин (37% введенной дозы). Примерно 10% никотина выводится с мочой в неизмененном виде. При высокой скорости фильтрации и pH мочи ниже 5 с мочой может выводиться до 30% неизмененного никотина.

При 1, 2, 3 и 4 нажатиях спрея с дозировкой 1 мг/доза выявлено лишь незначительное отклонение от линейности AUC, и С_mах.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек

Прогрессирование почечной недостаточности сопровождается снижением общего клиренса никотина. Клиренс никотина у пациентов с тяжелым нарушением функции почек снижен в среднем на 50%. У пациентов па гемодиализе отмечалось увеличение концентрации никотина.

Нарушение функции печени

Фармакокинетика никотина у пациентов с легким нарушением функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Нью) не изменялась, но при наличии нарушения функции печени средней степени (7 баллов по шкале Чайлд-Пыо) снижалась на 40- 50%. Данные о фармакокинетике никотина при нарушении функции печени более 7 баллов по шкале Чайлд-Пью отсутствуют.

У здоровых пациентов пожилого возраста отмечено небольшое снижение общего клиренса никотина, не требующее изменения дозы препарата.

Спрей Никоретте® облегчает и (или) предотвращает тягу к курению и симптомы “отмены”, возникающие при табачной зависимости. Показан в качестве поддержки курильщикам, намеренным бросить курить или снизить количество выкуриваемых сигарет перед полным отказом; в целях содействия курильщикам, не желающим курить или в отсутствие такой возможности; а также в качестве более безопасной альтернативы курению курильщикам и лицам их окружающим.

Спрей Никоретте® показан беременным и кормящим женщинам, пытающимся бросить курить.

– Гиперчувствительность к никотину или другим компонентам препарата.

– Детский возраст до 18 лет.

Беременность и лактация

Отказ от курения является единственным наиболее эффективным вмешательством для улучшения состояния здоровья как беременной женщины, так и ее ребенка. Ранний отказ от курения является наилучшим вариантом. В идеале отказ от курения во время беременности должен осуществляться без заместительной никотиновой терапии (31 ГГ). Однако если женщина не в состоянии (или это предполагается) отказаться от курения без фармакологической поддержки, применяют ЗИТ, поскольку риск для плода меньше, чем при курении табака. Наилучшим вариантом является полный отказ от курения, но, если он недостижим, в качестве более безопасной альтернативы курению во время беременности можно применять спрей Никореттс®. В силу наличия потенциальных безникотииовых периодов, предпочтительны лекарственные формы для периодического применения, однако при значительной тошноте и (или) рвоте могут потребоваться пластыри.

Относительно небольшие количества никотина, обнаруживаемые в грудном молоке при ЗМТ, менее вредны для ребенка, чем пассивное курение. Лекарственные формы для периодического применения минимизируют содержание никотина в грудном молоке и позволяют осуществлять грудное вскармливание при наименьшей концентрации никотина в нем.

Некоторые симптомы могут быть обусловлены отменой никотина вследствие прекращения курения. К ним относятся: дисфория или подавленное настроение; бессонница; раздражительность, недовольство или гневливость; тревога; затруднение концентрации внимания, беспокойство или нетерпеливость; снижение частоты сердечных сокращений; повышение аппетита или увеличение массы тела. Они выявлялись у пациентов, применяющих сирей для местного применения.

После прекращения курения также может повышаться частота афтозных язв, кашля и назофарингита. Причинно-следственная связь нс установлена.

Помимо этого, у лиц, использующих спрей для местного применения, также отмечались другие симптомы, ассоциированные с прекращением курения: головокружение, пресинкопальные состояния, кашель, запор и кровоточивость десен.

Тяга к никотину, рассматриваемая в качестве клинически значимого симптома, – важное проявление отмены никотина после прекращения курения.

Спрей Никоретте® может вызывать нежелательные реакции, связанные с никотином, сходные с наблюдаемыми при применении других никотинсодержащих препаратов, эти реакции носят преимущественно дозозависимый характер.

Большинство нежелательных реакций на спрей Никоретте® отмечались в раннюю фазу лечения и схожи с таковыми для препаратов, принимаемых внутрь. В первые несколько дней лечения может наблюдаться раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки, часто встречается икота. Продолжение лечения приводит к адаптации.

Ежедневный сбор данных у субъектов исследования показал, что очень часто возникающие нежелательные явления проявляются в первые 2-3 недели применения спрея и впоследствии исчезают.

Нежелательные явления, зарегистрированные в клинических исследованиях спрея Никоретте®, включают:

Очень частые (>=1/10); частые (>=1/100, =1/1000, =1/10000,

НИКОРЕТТЕ

• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Форма выпуска
• Условия хранения
• Состав
• Дополнительно

Никоретте содержит никотин и применяется, в качестве заместительной терапии при лечении табакозависимости. Никоретте облегчает синдром отмены при отказе от курения, за счет поступления в организм ионизированного никотина. В то же время, уровень никотина в плазме крови повышается медленно и имеет низкие значения.
Во время жевания резинки Никоретте, происходит постепенное высвобождение никотина и его медленное всасывание. Причем, количество никотина, которое выделяется из резинки, зависит от интенсивности жевания. Системное действие никотина маловероятно, из-за быстрого разрушения его при прохождении через печень.

Показания к применению

– лечение табакозависимости, у лиц имеющих мотивацию к лечению;
– облегчение симптомов отмены, если курильщику необходимо временно отказаться от курения;
– снижение количества выкуренных сигарет, при невозможности полного отказа от курения.

Способ применения

Если после отказа от курения и прекращения приема препарата, вновь возникает потребность в сигаретах, употребление Никоретте следует возобновить. Консультации психолога повышают вероятность полного отказа от курения.
Отказ от курения может привести к увеличению массы тела, применение Никоретте позволит контролировать этот процесс.
Если необходимо лечение временной абстиненции, например, в местах, где курение запрещено, то употреблять препарат следует сразу, как только возникнет желание закурить.

Побочные действия

Выраженность и тяжесть побочных эффектов зависят от дозы, и в целом напоминают побочные эффекты, которые возникают при курении.
Некоторые симптомы могут быть не связаны с применением препарата, а являться симптомами абстиненции: головная, боль, слабость, головокружение, иногда афтозный стоматит.
Со стороны органов пищеварения: явления диспепсии, икота, тошнота, рвота.
Со стороны органов кровообращения: тахикардия, мерцательная аритмия.
Общие: язвы на слизистой ротовой полости и горла, боли в жевательных мышцах, очень редко возможны аллергические реакции, вплоть до ангионевротического отека.

Противопоказания

Непереносимость какого-либо из компонентов препарата.

Беременность

Возможность неблагоприятного воздействия на плод Никоретте изучена в недостаточной степени. Никотин может оказывать влияние на сердечно-сосудистую и дыхательную систему плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Курение, но не применение препаратов на основе никотина, связано с повышением уровня активности фермента CYP 1A2. В результате прекращения курения возможно повышение концентрации в крови некоторых лекарств: теофиллина, клозапина, имипрамина, флекаинида и других лекарственных средств, с низким терапевтическим индексом.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом такие же, как при отравлении никотином: тошнота, гиперсаливация, головная боль, гипергидроз, головокружение, боли в животе, расстройства стула, слабость, гипотония, вплоть до сосудистого коллапса, различные виды аритмий, затрудненное дыхание, судороги.
Среднетерапевтические дозы для взрослых могут оказаться летальными для детей, особенно это касается детей младшего возраста.
Лечение заключается в полном прекращении поступления никотина в организм и введении сорбентов.

Форма выпуска

Никоретте жевательная резинка 2 мг, в упаковке 30 подушечек.
Никоретте жевательная резинка 4 мг, в упаковке 30 подушечек.
Никоретте со вкусом мяты жевательная резинка 2 мг, в упаковке 30 подушечек.
Никоретте со вкусом мяты жевательная резинка 4 мг, в упаковке 30 подушечек.

Условия хранения

Хранить в месте недоступном для детей, при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.

Состав

Никоретте 2 мг:
Активное вещество: никотин 2 мг.
Дополнительные вещества: сорбитол, карбонат Na безводный, гидрокарбонат Na, ароматическая добавка для курильщиков 84.6422, haverstroo ZD49284, глицерол, семисинт.
Никоретте 4 мг:
Активное вещество: никотин 4 мг.
Дополнительные вещества: сорбитол, карбонат Na безводный, гидрокарбонат Na, ароматическая добавка для курильщиков 84.6422, haverstroo ZD49284, глицерол, семисинт, тальк.

Спрей Никоретте — инструкция, цена, аналоги

Спрей Никоретте — средство для ослабления тяги к курению. При точном соблюдении инструкции человек может перебороть зависимость от сигарет без синдрома отмены, который проявляется бессонницей, тревожностью, ускоренным сердцебиением.

Показания к приему

Согласно инструкции, Никоретте содержит очищенный никотин. Применение этого средства считается менее вредной альтернативой курению. Кроме того, спрей справляется с такими задачами:

• помогает снизить количество выкуриваемых сигарет;
• подготавливает организм к отказу от курения;
• предотвращает появление синдрома отмены.

Доступная цена и высокое качество средства позволяет использовать его для замены сигарет при отсутствии зоны для курильщиков, при невозможности оставить ребенка одного.

Состав и форма выпуска

Спрей Никоретте представляет собой черный матовый баллончик с зеленой крышкой и аэрозольным распылителем. Он легко помещается в сумке или кармане, имеет стильный внешний вид, приятный мятный запах. Препарат продается в картонной коробке, на которую нанесена инструкция по применению.

Основным действующим веществом средства является никотин. Для лучшего усвоения компонента в препарат добавили этанол, глицерол, пропиленгликоль, мятный ароматизатор, очищенную воду. В отличие от вредных смол сигареты, эти соединения быстро выводятся из организма, не причиняя ему вреда.

Принцип действия

После распыления средства в ротовой полости, никотин быстро всасывается в слизистые ткани. Человек чувствует мгновенное ослабление тяги к сигарете. Максимальная концентрация вещества в крови отмечается через 20-25 минут после применения спрея. Уже через несколько часов элемент выводится из организма печенью (60%) и почками (40%).

Согласно отзывам курильщиков, Никоретте позволило им пережить непростое время отказа от сигарет, не испытав острых симптомов отмены. Как и написано в инструкции, они не страдали от невыносимой тяги закурить, не испытывали раздражения и тревожности, не полнели от неуемного аппетита.

Инструкция по применению

Дозировку Никоретте курильщик рассчитывает самостоятельно, в зависимости от количества выкуриваемых за день сигарет. Врачи разрешают использовать средство после каждого появления острой тяги к курению.

В инструкции сказано, что для получения дозы никотина необходимо поднести баллончик как можно ближе к раскрытому рту, нажать на распылитель. Следите за тем, чтобы пары не попали на губы и заднюю часть глотки.

Противопоказания, побочные действия

Доступная цена и малый процент побочных эффектов делают спрей Никоретте одним из наиболее популярных средств для снижения тяги к курению. Он противопоказан лишь в таких случаях:

• детский возраст;
• непереносимость никотина;
• одновременное использование нескольких средств для снятия табачной зависимости.

Передозировка никотином возможна при одновременном курении и применении препарата. Кроме того, нельзя вдыхать пары спрея, глотать слюну несколько секунд после нажатия на распылитель. В этом случае у человека появляются такие симптомы:

• головокружение;
• рвотные позывы;
• метеоризм, понос;
• общая слабость организма.

Помните, смертельная разовая доза никотина для взрослого человека составляет 60 мг.

Цена препарата, аналоги

Цена Никоретте составляет 1100 рублей за баллончик в 150 доз. Срок годности препарата — 2 года после дня изготовления. Для хранения нужно выбрать прохладное место, недоступное для детей и домашних животных.

Все препараты продаются без рецепта, имеют разумную цену, высокое качество.

Сколько стоит спрей от курения Никоретте

Спрей от курения «Никоретте» некоторыми специалистами считается лучшим лекарством против курения. Многим интересно узнать, сколько стоит спрей «Никоретте» от курения. Потому что средство, попадая на ротовую слизистую, мгновенно всасывается и спрей убирает желание покурить. Уже есть отзывы на тему помогает ли «Никоретте» и почти все они утвердительные.

Средство является никотиносодержащим и считается прорывом в никотинозаместительной терапии. Основным нововведением является скорое попадание никотина в организм, за счёт чего снимается абстинентный синдром и принимающий ощущает моментальное улучшения состояния и без сигарет. Размер флакона небольшой и изящный, позволяет всегда носить аэрозоль с собой.

Стоимость спрея

Спрей «Никоретте» можно найти в большинстве аптеках города. Цена его, в среднем, составляет от 750-850 рублей за флакон. Это намного эффективней, чем покупка пластырей и дешевле различных жвачек от курения.

Состав и вид

Аэрозоль сделан с использованием основного средства – медицинского никотина. Производится лекарство от курения «Никоретте» в виде спрея не имеющего яркого цвета. Обладает не резким, приятным запахом. Расфасовывается во флаконы из полимера, имеющие распылитель. Один флакон имеет объём 13.2 мл, чего хватает на 150 выпрысков. В миллилитре аэрозоля находится 13.6 мг никотина. Производится в Швейцарии.

Лечебное действие

Использует для лечения зависимости от никотина. Н-холиномиметик. Никотин, что содержит в себе спрей, способен оказывать действие на сосудодвигательный и дыхательный центр синокаротидной зоны. В маленьких дозах никотин способен возбуждать н-холинорецепторы надпочечников, тем самым вызывая выход адреналина и все надлежащие симптомы от центральной нервной системы и сердечнососудистой системы. Большие дозы оказывают действие на хромаффинные клетки надпочечников угнетательно, что вызывает сопутствующие симптомы. По такому же принципу действует на синапсы клеток центральной нервной системы.

При больших дозах производит стимуляцию нервно-мышечных передач, после чего очень быстро её угнетая. На низких дозах приводит к повышению давления, обладает сосудосуживающим эффектом, оказывает стимуляцию моторике кишечника и секреции бронхов, слюнной железы.

Никотин в спрее имеет хорошую всасываемость с оболочки ротовой полости, в течение 20 минут в крови уже может быть обнаружено 80-87% никотина, полученного из спрея. Связано это с тем, что спрей имеет большой уровень биодоступности, примерно 65%, потому как PH спрея является оптимальным для всасывания из слюны.

Полувыведение происходит в течение двух часов. Через 10 – 15 часов происходит выведение почками в виде алкалоидов, котинина и немного в первоначальном виде.

За счёт нанесения данного раствора с помощью спрея непосредственно на слизистую, возникает возможность эффективно понизить количество получаемого никотина в организм. Соотношение будет равняться 23, если сравнивать с курением одной сигареты. Постоянное употребление аэрозоля создаёт устоявшуюся концентрацию в крови никотина, без каких-либо скачков и абстинентных синдромов. Соответственно это сразу даёт ответ на вопрос – как бросить курить, так как бросающий не чувствует нехватки никотина.

Показания к применению

Средство может использоваться для:

• Лечения зависимости от никотина;
• Для прекращения курения во время беременности и кормления грудью;
• Как альтернатива курению тем, кто не хочет или не может отказаться от курения совсем;
• Как средство для предотвращения абстиненции от никотина у курящих, в случаях, в которых курильщик не имеет возможность курить. К примеру, пребывание в больнице. Также полезно, когда всё мы бросаем курить.

Противопоказания

Запрещается применять аэрозоль:

• Не достигшим восемнадцати лет;
• С индивидуальной непереносимостью основного действующего вещества.; В случае, если недавно принимались лекарственные средства или были проблемы со здоровьем, то перед приёмом следует проконсультироваться с врачом.

Инструкция по применению

Когда возникает желание покурить, следует поднести ко рту аэрозоль и сделать 1-2 впрыска. Нужно стоять таким образом, чтобы средство не попадало к задней стенке горла и на губы. Во время впрыскивания не следует дышать и глотать в течение секунд 10 после впрыскивания. Когда сделано одно впрыскивание, а в течение пары минут тяга к сигаретам не проходит, то нужно повторить процедуру.

Как правило, чтобы достигнуть нужного эффекта требуется 1-2 впрыска, каждый час или чаще. Запрещается принимать за час более 4 доз спрея, а за один приём более 2. В сутки можно совершать не больше чем 24 дозы.

Когда происходит впрыскивание, в полости рта не должно находиться никакой жидкости и еды. Важно знать, что во время использования может появиться зависимость от никотина.

Женщины, которые пользуются гормональными противозачаточными средствами, до применения аэрозоля следует обследоваться у гинеколога и кардиолога насчёт рисков при обоюдном использовании. Когда на один из компонентов аэрозоля имеется аллергическая реакция, то это служит противопоказанием к применению.

Побочные явления

Во время использования могут проявиться определённые побочные эффекты:

• икота;
• раздражение горла;
• обильное слюноотделение;
• тошнота.

Побочные явления могут ухудшать способность концентрировать внимание, соответственно может плохо влиять на возможность управления автомобилем и работе с механизмами.

Передозировка

При передозировке возможно:

• Обильное потоотделение.
• Спутанное сознание.
• Судороги.
• Головокружение.
• Боль в животе.
• Тошнота.
• Понос.
• Рвота.

Как правило, передозировка аэрозолем случается при использовании его с прочими никотиносодержащими препаратами или когда его используют редко курящие люди. При отравлении никотином нужно сразу же обратиться к врачу. Минимальное никотиновое количество, что способно вызвать смерть – 40-60 мг, может зависеть от конституции принимающего, имеющихся болезней и общего состояния. Когда имеются подозрения о попадании никотина в организм ребёнка, нужно срочно его госпитализировать в стационар.

Совместимость с лекарственными препаратами

Сведений о взаимодействиях с лекарственными препаратами не имеется. Может быть, что спрей способен усиливать действие аденозина и способен увеличивать артериальное давление, учащать пульс и провоцировать боли по типу стенокардии. При одновременном приёме нескольких лечебных препаратах, лучше всего проконсультироваться с лечащим врачом, дабы избежать возможных осложнений.

Совместимость с алкогольными напитками

Использовать спрей одновременно с алкогольными напитками строго запрещено, так как всасываемость никотина уменьшится, а риски побочных эффектов вырастут. Следует запомнить, что одновременный приём алкоголя и спрея может усилить симптомы передозировки спиртным или никотином. Лучше всего исключить приём алкогольных напитков, так как это будет делать лечение менее эффективным.

Использование детьми

Использовать спрей лицам, не достигшим 18 лет, не рекомендуется. Возможно лишь при врачебной консультации, когда возможные риски с «Никоретте» будут менее вредны, чем последствия от выкуриваемых сигарет.

Использование при имеющихся нарушениях функции печени и почек

В случаях почечной недостаточности спрей назначается крайне осторожно, так как возможен риск негативных эффектов.

В случае с печёночной недостаточностью следует периодически контролировать все показатели содержания никотина и состояния печени у врача.

Применение во время беременности

Если нет возможности бросить курить во время беременности, то спрей может стать альтернативой. В данном случае использовать спрей будет значительно безопаснее, чем курение. Как правило, никотин, что содержится в грудном молоке, будет значительно ниже, чем после выкуривания сигарет. Помимо этого отпадает фактор того, что младенец становиться пассивным курильщиком.

Никоретте инструкция по применению

Лекарственная форма : спрей для местного применения дозированный

Описание : от бесцветного до светло-желтого цвета прозрачный или слегка опалесцирующий раствор с запахом мяты.

Состав:
1 мл препарата содержит:
Действующее вещество: никотин – 13,6 мг/мл;
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль – 150,0 мг/мл, этанол – 97,0 мг/мл, трометамол – 40,5 мг/мл, полоксамер – 40,0 мг/мл, глицерол – 25,0 мг/мл, натрия гидрокарбонат – 14,3 мг/мл, левоментол – 10,0 мг/мл, ароматизатор мятный QL24245 – 4,0 мг/мл, ароматизатор Cooler 2 SN046680 – 3,0 мг/мл, сукралоза – 1,5 мг/мл, ацесульфам калия – 1,5 мг/мл, хлористоводородная кислота 10 % – достаточное количество до pH 9, вода – достаточное количество до 1 мл.

Фармакотерапевтическая группа: средство для лечения никотиновой зависимости.

Код АТХ : N07BA01.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Никотин является агонистом никотиновых рецепторов в периферической и центральной нервной системе (ЦНС), оказывает выраженное влияние на ЦНС и сердечно-сосудистую систему.
Клинические исследования показали, что препараты для заместительной никотиновой терапии позволяют курильщикам воздержаться от курения, облегчая симптомы «отмены». По сравнению с никотиновой резинкой жевательной или таблетками для рассасывания, абсорбция никотина из спрея для местного применения более быстрая (см. раздел «Фармакокинетика») и, основываясь на накопленном опыте применения заместительной никотиновой терапии, это приводит к более быстрому снижению тяги и других симптомов.
Повышение аппетита является общеизвестным симптомом «отмены» никотина, часто после прекращения курения происходит увеличение массы тела.

Фармакокинетика
Фармакокинетика никотина всесторонне изучена; было установлено, что способ доставки вещества в организм оказывает существенное влияние на скорость и степень всасывания.
Фармакокинетика спрея для местного применения изучена в четырех исследованиях, включавших 141 субъект.
Всасывание
Лекарственная форма спрей для местного применения предполагает, что доза никотина поступает немедленно и, как следствие, его абсорбция из полости рта быстрая: согласно исследованиям всасывание никотина из спрея для местного применения происходило через 2 мин (в первую временную точку).
Максимальная концентрация, равная 5,3 нг/мл, достигается в течение 13 мин после введения 2 мг никотина. Спустя 10 мин после применения спрея в дозах 1 и 2 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) превышала аналогичные значения, полученные в исследованиях жевательной резинки и таблеток, содержащих 4 мг никотина (0,48 и 0,64 ч×нг/мл в сравнении с 0,33 и 0,33 ч×нг/мл).
Значения AUC∞ свидетельствуют, что биодоступность никотина при применении спрея местно несколько выше, чем при применении никотиновой жевательной резинки или таблеток. AUC∞ для спрея дозировкой 2 мг равнялась 14,0 ч×нг/мл по сравнению с 23,0 ч×нг/мл для жевательной резинки дозировкой 4 мг и 26,7 ч×нг/мл для таблеток дозировкой 4 мг.
Средняя равновесная концентрация никотина в плазме крови, достигавшаяся после введения максимальной дозы (т. е. 2 впрыскивания спрея в дозе 1 мг каждые 30 мин), примерно равнялась 28,8 нг/мл по сравнению с 23,3 нг/мл при применении жевательной резинки дозировкой 4 мг (1 подушечка каждый час) и 25,5 нг/мл для таблеток никотина дозировкой 4 мг (1 таблетка каждый час).
Принимая во внимание быстрое всасывание и сходную высокую относительную биодоступность, большая часть никотина, высвобождаемого из спрея, всасывается, очевидно, через слизистую оболочку щек.
Распределение
Объем распределения после внутривенного введения никотина составляет от 2–3 л/кг.
Связывание никотина с белками плазмы крови составляет менее 5%. По этой причине, изменения связывания никотина при применении сопутствующих препаратов или изменения содержания белков плазмы крови при ряде заболеваний предположительно не должны оказывать существенного влияния на фармакокинетику никотина.
Биотрансформация
Метаболизм и выведение никотина не зависят от лекарственной формы, и поэтому для их описания подходят результаты исследования никотина при внутривенном введении.
Основным органом, элиминирующим никотин, является печень. Тем не менее, никотин также метаболизируется в почках и легких. Известно более 20 метаболитов никотина, при этом все они, по-видимому, менее активны по сравнению с исходным соединением.
Плазменный период полувыведения основного метаболита никотина – котинина – равен 15–20 ч, а его концентрация превышает таковую для никотина в 10 раз.
Выведение
Средний плазменный клиренс никотина равен 70 л/час, период полувыведения составляет 2–3 ч.
Основными метаболитами никотина, обнаруживаемыми в моче, являются котинин (12% введенной дозы) и транс-3-гидроксикотинин (37% введенной дозы). Примерно 10% никотина выводится с мочой в неизмененном виде. При высокой скорости фильтрации и pH мочи ниже 5 с мочой может выводиться до 30% неизмененного никотина.
Линейность/нелинейность
При 1, 2, 3 и 4 нажатиях спрея с дозировкой 1 мг/доза выявлено лишь незначительное отклонение от линейности AUC∞ и Cmax.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек
Прогрессирование почечной недостаточности сопровождается снижением общего клиренса никотина. Клиренс никотина у пациентов с тяжелым нарушением функции почек снижен в среднем на 50%. У пациентов на гемодиализе отмечалось увеличение концентрации никотина.
Нарушение функции печени
Фармакокинетика никотина у пациентов с легким нарушением функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) не изменялась, но при наличии нарушения функции печени средней степени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью) снижалась на 40–50%. Данные о фармакокинетике никотина при нарушении функции печени более 7 баллов по шкале Чайлд-Пью отсутствуют.
Пожилые пациенты
У здоровых пациентов пожилого возраста отмечено небольшое снижение общего клиренса никотина, не требующее изменения дозы препарата.

Показания к применению
Спрей Никоретте® облегчает и (или) предотвращает тягу к курению и симптомы «отмены», возникающие при табачной зависимости. Показан в качестве поддержки курильщикам, намеренным бросить курить или снизить количество выкуриваемых сигарет перед полным отказом; в целях содействия курильщикам, не желающим курить или в отсутствие такой возможности; а также в качестве более безопасной альтернативы курению курильщикам и лицам их окружающим.
Спрей Никоретте® показан беременным и кормящим женщинам, пытающимся бросить курить.

Противопоказания
· Гиперчувствительность к никотину или другим компонентам препарата.
· Детский возраст до 18 лет.

Беременность и период кормления грудью
Беременность
Отказ от курения является единственным наиболее эффективным вмешательством для улучшения состояния здоровья как беременной женщины, так и ее ребенка. Ранний отказ от курения является наилучшим вариантом. В идеале отказ от курения во время беременности должен осуществляться без заместительной никотиновой терапии (ЗНТ). Однако если женщина не в состоянии (или это предполагается) отказаться от курения без фармакологической поддержки, применяют ЗНТ, поскольку риск для плода меньше, чем при курении табака. Наилучшим вариантом является полный отказ от курения, но, если он недостижим, в качестве более безопасной альтернативы курению во время беременности можно применять спрей Никоретте®. В силу наличия потенциальных безникотиновых периодов, предпочтительны лекарственные формы для периодического применения, однако при значительной тошноте и (или) рвоте могут потребоваться пластыри.
Грудное вскармливание
Относительно небольшие количества никотина, обнаруживаемые в грудном молоке при ЗНТ, менее вредны для ребенка, чем пассивное курение. Лекарственные формы для периодического применения минимизируют содержание никотина в грудном молоке и позволяют осуществлять грудное вскармливание при наименьшей концентрации никотина в нем.

Способ применения и дозы
Местно, для полости рта.
Пациент должен сделать все возможное, чтобы окончательно бросить курить при лечении спреем Никоретте®.
Поведенческая терапия, консультирование и поддержка, как правило, повышают успешность терапии.
Взрослые и подростки старше 18 лет
Спрей Никоретте® следует применять в тот момент, когда возникает непреодолимое желание закурить. После заправки контейнера поднесите наконечник спрея как можно ближе к открытому рту. Нажмите на дозатор сверху, высвободив таким образом одну дозу препарата в полость рта; следует избегать попадания спрея на губы. Чтобы исключить попадание вещества в дыхательные пути, в момент нажатия на дозатор не следует совершать вдох. Для достижения наилучших результатов не сглатывайте слюну в течение нескольких секунд после впрыскивания.
Во время использования спрея прием пищи и жидкости не рекомендуется.
Сделайте 1 или 2 впрыскивания в период времени, когда обычно вы выкуривали сигарету, а также в случае появления тяги к курению. Если после однократного впрыскивания тяга к курению в течение нескольких минут не снижается, следует произвести второе впрыскивание. Если требуются две дозы, то последующее применение спрея может состоять из 2 последовательных впрыскиваний.
Большинству курильщиков требуется применение 1–2 доз спрея каждые 0,5–1 ч.
Каждый час разрешается принимать не более 4 дозированных впрыскиваний спрея. Не следует впрыскивать более 2 доз спрея одномоментно или применять более 64 доз в течение суток (или 4 дозы в час в течение 16 часов).
Каждый флакон содержит не менее 150 впрысков.
Спрей Никоретте® следует использовать во всех случаях возникновения тяги к курению или для недопущения тяги в ситуациях, которые могут ее провоцировать.
Курильщики, желающие или способные отказаться от курения немедленно, должны сразу заменить выкуривание сигарет спреем Никоретте® и, как только представится возможность, снизить количество впрыскиваний до их полного прекращения.
Курильщикам, желающим снизить количество выкуриваемых сигарет, следует применять спрей для местного применения по потребности между эпизодами курения в целях увеличения промежутков времени между курением и с целью как можно большего снижения курения.
Как только чувствуется готовность, курильщики должны нацелиться на полный отказ от курения.
Поведенческая терапия, консультирование и поддержка, как правило, повышают успешность терапии. Тем, кому удалось бросить курить, но сложно отказаться от спрея для местного применения, рекомендуется обратиться к врачу за медицинской помощью.
Подростки младше 18 лет
Не рекомендуется применять препарат лицам младше 18 лет. Опыт лечения подростков в возрасте до 18 лет спреем отсутствует.

Инструкция по использованию
Как открыть дозатор спрея/разблокировать насадку
1. Большим пальцем плавно опустите вниз кнопку дозатора, как показано на рисунке (а) до возможности нажатия кнопки внутрь (см. рис. b).
2. Во время нажатия на кнопку поднимите вверх дозатор, как показано на рисунке (с). Отпустите кнопку.
Первое применение спрея
При применении спрея впервые вы должны проверить работу распылителя. Возьмите флакон таким образом, чтобы струя была направлена на расстоянии от вас, других людей, детей и домашних животных. Откройте распылитель спрея и нажмите 3 раза до появления мелких брызг.
Если вы не используете спрей в течение 2 дней, необходимо проделать эту процедуру повторно.

Как применять спрей Никоретте®
1. Поднесите флакон распылителем к открытому рту и держите настолько близко, насколько это возможно.
2. Нажмите на дозатор, чтобы выпустить дозу спрея в ротовую полость. Распыляя, избегайте попадания спрея на заднюю стенку глотки и губы.
Не вдыхайте спрей во время впрыскивания, чтобы не допустить его проглатывания.
Для достижения лучшего результата не сглатывайте в течение нескольких секунд после распыления.

Как закрыть дозатор спрея/заблокировать насадку
1. Плавно опустите вниз кнопку дозатора, как показано на рисунке (d) до возможности нажатия кнопки внутрь (e).
2. Нажмите на кнопку дозатора (е) и опустите дозатор вниз (f). Затем отпустите кнопку. Теперь спрей закрыт.
При следующем применении повторите вышеизложенные шаги.
Закрывайте флакон спрея каждый раз после применения, чтобы предотвратить использование спрея детьми или случайное распыление.
Если спрей случайно попал в глаза, промойте глаза водой.

Побочное действие
Некоторые симптомы могут быть обусловлены отменой никотина вследствие прекращения курения. К ним относятся: дисфория или подавленное настроение; бессонница; раздражительность, недовольство или гневливость; тревога; затруднение концентрации внимания, беспокойство или нетерпеливость; снижение частоты сердечных сокращений; повышение аппетита или увеличение массы тела. Они выявлялись у пациентов, применяющих спрей для местного применения.
После прекращения курения также может повышаться частота афтозных язв, кашля и назофарингита. Причинно-следственная связь не установлена.
Помимо этого, у лиц, использующих спрей для местного применения, также отмечались другие симптомы, ассоциированные с прекращением курения: головокружение, пресинкопальные состояния, кашель, запор и кровоточивость десен.
Тяга к никотину, рассматриваемая в качестве клинически значимого симптома, – важное проявление отмены никотина после прекращения курения.
Спрей Никоретте® может вызывать нежелательные реакции, связанные с никотином, сходные с наблюдаемыми при применении других никотинсодержащих препаратов, эти реакции носят преимущественно дозозависимый характер.
Большинство нежелательных реакций на спрей Никоретте® отмечались в раннюю фазу лечения и схожи с таковыми для препаратов, принимаемых внутрь. В первые несколько дней лечения может наблюдаться раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки, часто встречается икота. Продолжение лечения приводит к адаптации.
Ежедневный сбор данных у субъектов исследования показал, что очень часто возникающие нежелательные явления проявляются в первые 2–3 недели применения спрея и впоследствии исчезают.
Нежелательные явления, зарегистрированные в клинических исследованиях спрея Никоретте®, включают:
Очень частые (≥1/10); частые (≥1/100,