Champix инструкция на русском

Чампикс

Состав

В состав средства Чампикс входит активное вещество варениклина тартрат, а также дополнительные ингредиенты — микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, диоксид кремния коллоидный, кальция гидрофосфат, магния стеарат.

Форма выпуска

Выпускается в форме таблеток.

Таблетки, которые содержат 850 мкг варениклина тартрат, имеют капсуловидную форму, белый или почти белый цвет. Они двояковыпуклые, с пленочной оболочкой, с одной стороны – гравировка «Pfizer», с другой — «CHX 0.5».

Таблетки, которые содержат 1.71 мг варениклина тартрат, имеют капсуловидную форму, светло-голубой цвет. Они двояковыпуклые, с пленочной оболочкой, с одной стороны – гравировка «Pfizer», с другой — «CHX 1.0».

Упакованы в блистеры по 11, 14 или 28 штук, а также в банки из полиэтилена по 56 штук.

Фармакологическое действие

Таблетки применяются для лечения зависимости от никотина. Действующее вещество варениклин, попадая в организм, связывается с α4β2 н-холинорецепторами, по отношению к которым он частично является агонистом никотина. Таким образом, отмечается одновременная агонистическая активность (ее степень меньше, чем у никотина) и антагонизм при наличии никотина.

Следовательно, варениклин блокирует способность никотина к стимуляции α4β2 н-холинорецепторов и подавляет его активность по отношению к мезолимбической дофаминовой системе. Этот механизм является основой формирования зависимости от никотина, то есть удовольствия, получаемого вследствие курения.

Таблетки от курения Чампикс снижают тягу к табакокурению, а также значительно облегчают симптомы синдрома отмены. В то же время человек, принимающий этот препарат, постепенно отмечает снижение ощущения удовольствия от курения.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Наивысший уровень концентрации активного вещества в плазме крови отмечается примерно через 3-4 часа после перорального приема Чампикс. После приема внутрь средство почти полностью всасывается, отмечается высокий уровень его системной биодоступности, который не связан с периодом его приема на протяжении дня, с употреблением по отношению к принятию пищи.

После того, как препарат был принят один раз (доза от 0.1 мг до 3 мг) либо после повторного приема или повторного приема Champix в аналогичной дозе отмечался линейный характер фармакокинетики варениклина.

Действующее вещество распределяется в тканях организма, проникает сквозь гематоэнцефалический барьер и попадает в мозг. Отмечается низкая степень связывания с белками плазмы крови – менее 20%.

Около 92% в неизмененном виде выводится из организма через почки, меньше 10% выделяется как метаболиты. Время полувыведения варениклина равняется 24 часам.

Нет зависимости фармакокинетики варениклина от пола, возраста, расы, а также от того, курит ли пациент, принимает ли он другие лекарства.

Показания к применению

Champix назначается при никотиновой зависимости у взрослых людей.

Противопоказания

Нельзя принимать это средство в таких случаях:

• высокая чувствительность к составляющим Чампикса;
• терминальная стадия почечной недостаточности;
• возраст пациента до 18 лет;
• беременность и период кормления.

Побочные действия

Если в процессе лечения Чампикс пациент прекращает курить, этот процесс может сопровождаться разнообразными неприятными симптомами. В частности, возможно проявление проблем со сном, раздражительности, плохого настроения, ощущения неудовольствия, двигательного беспокойства, увеличения аппетита, прибавка веса. При отказе от курения могут усугубляться присутствующие ранее психические расстройства. Также в процессе лечения у пациентов отмечалось депрессивное настроение, нарушения поведения, случаи гиперчувствительности. Но все нежелательные явления, в первую очередь связаны с отказом от курения, а не с началом терапии препаратом. Как правило, они наблюдались на протяжении первой недели лечения и были либо слабыми, либо выраженными умеренно.

При лечении Чампикс в дозе, которая рекомендуется, чаще всего пациенты отмечали проявление слабой или умеренной тошноты. При этом редко требовалась отмена лечения.

Кроме того, на фоне терапии Чампиксом отмечались такие негативные проявления:

• Часто — повышение аппетита, редко — снижение аппетита, анорексия.
• Часто — проявление бессонницы, необычные сновидения, редко — панические приступы, нарушение мышления, неустойчивое настроение.
• Часто – сонливость, головная боль, головокружение, редко — нарушения в процессах координации, тремор, гипертония, дисфория, двигательное беспокойство, гипестезия, снижение сексуального желания.
• Часто – рвота, запор, диарея, тошнота, диспепсия, редко – симптомы гастрита, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боли в животе.
• Также в редких случаях может отмечаться сердцебиение, инфекционные заболевания, расширение зрачков, боли в глазном яблоке, миопия,усиленное слезотечение, кашель, одышка, храп, застой в дыхательных путях и в придаточных пазухах носа, сыпь, акне, эритема, скованность суставов, спазмы мышц, никтурия, глюкозурия, полиурия, боли в груди,астения, недомогание и др.

Инструкция по применению Чампикса(Способ и дозировка)

Инструкция на Чампикс предусматривает прием препарата внутрь, при этом его нужно обязательно запивать водой. Средство можно принимать вне зависимости от времени употребления еды.

По мнению специалистов, более успешными результаты терапии будут у тех пациентов, которые всерьез намерены отказаться от вредной привычки, и принимают лекарство по той схеме, которую предусматривает инструкция по применению Чампикса.

Начало терапии препаратом необходимо обеспечить за одну неделю до того дня, когда человек решил отказаться от вредной привычки. Рекомендуется 1 мг средства принимать дважды в сутки, разделяя эту дозу по такой схеме:

С 1 по 3 день: 0,5 мг 1 раз в сутки; с 4 по 7 день — 0,5 мг 2 раза в сутки; начиная с 8 дня и до окончания терапии нужно принимать 1 мг дважды в сутки. При проявлении побочных эффектов доза препарата может на некоторое время уменьшаться. Как принимать ЛС в таком случае, подробно расскажет врач.

Период лечения продолжается 12 недель. Если пациент прекратил курить к концу двенадцатой недели, возможно проведение дополнительного курса терапии средством, при этом доза его составляет 1 мг ежесуточно (в два приема) на протяжении еще 12 недель.

Те люди, которым так и не удалось избавиться от привычки курить в течение 12-недельного лечения, или те, у кого произошел рецидив после терапии, могут провести повторную попытку лечения, но только в том случае, если причина срыва установлена и устранена.

При тяжелом нарушении функций почек у пациента доза Чампикс снижается до 1 мг один раз в сутки. При нарушенных функциях печени не нужно корректировать дозу препарата. Чампикс в обычной дозе также назначается пожилым людям.

Передозировка

Не зафиксировано случаев передозировки варениклина. При необходимости проводится симптоматическая терапия. Выведение варениклина проводится посредством гемодиализа у людей, страдающих тяжелыми нарушениями функций почек. Но при передозировке опыт применения средства отсутствует.

Взаимодействие

Не определяется клинически значимого взаимодействия действующего вещества Чампикс с другими лекарственными средствами. Не требуется корректировать дозировку отмеченных препаратов или варениклина при их одновременном использовании.

В терапевтических дозах варениклин не влияет на транспортирование белков у человека. Поэтому варениклин не оказывает влияния на фармакокинетику средств, клиренс которых происходит за счет почечной секреции.

При одновременном лечении циметидином происходит рост AUC варениклина на 29% ввиду уменьшения его почечного клиренса.

Фармакокинетика Варфарина при одновременном приеме варениклина не меняется. Изменения фармакокинетики Варфарина может само по себе произойти вследствие прекращения табакокурения.

При одновременном применении никотинзаместительной терапии, в частности пластырей с никотином, на протяжении 12 дней отмечалось значимое снижение среднего сАД. Также чаще отмечались проявления побочных эффектов – тошноты, рвоты, усталости.

Условия продажи

Чампикс реализуется по рецепту.

Условия хранения

Следует беречь препарат от детей, хранить при температуре от 15 до 30 °C.

Срок годности

Чампикс может храниться 2 года.

Особые указания

При проявлении физиологических изменений в организме на фоне лечения Champix после отказа от курения может меняться фармакокинетика или фармакодинамика ряда лекарственных средств. В таком случае может возникнуть необходимость коррекции дозировки Теофиллина, Инсулина, Варфарина и других лекарственных средств.

При прекращении приема Чампикс примерно у 3% людей отмечалась повышенная раздражительность, депрессия, проблемы со сном, повышение тяги к курению.

Перед началом лечения препаратом специалист должен четко разъяснить пациенту о возможности проявления разнообразных психоневрологических симптомов. Важно понимать, что при лечении Чампиксом у человека может нарушаться поведение, отмечается депрессивное состояние. Перед лечением следует обязательно рассказать врачу обо всех психоневрологических проявлениях, которые отмечались у человека ранее.

В связи с тем, при приеме Чампикс может отмечаться сонливость и головокружение, не рекомендуется в процессе терапии управлять транспортными средствами и работать с опасными механизмами. Перед началом таких действий следует четко осознавать реакцию организма на прием препарата.

Аналоги Чампикса

В аптеках можно найти ряд других лекарств, которые применяются с целью избавления от никотиновой зависимости. Эти средства действуют похоже, однако в них содержатся другие активные вещества. Это препараты Табекс, Лобелин, Табакум-плюс, Мебикар, Зибан, Гамибазин и др.

Что лучше: Табекс или Чампикс?

Препарат Табекс имеет в составе активное вещество цитизин, Чампикс — варениклин. При приеме Чампикс, как и при лечении Табекс, в организме курильщика происходят реакции, похожие на те, что проявляются при воздействии никотина. Однако варениклин и никотин являются антагонистами, поэтому при курении и одновременном приеме этого препарата у человека вырабатывается чувство отвращения к табаку. Чампикс является более современным средством, чем Табекс, хотя и стоимость его более высокая.

Детям

Не используется для лечения детей и подростков до 18 лет, так как нет данных по поводу безопасности и эффективности этого препарата для подростков и детей.

При беременности и лактации

Нельзя применять средство на любом сроке беременности, а также при грудном вскармливании ребенка.

Отзывы о Чампиксе

Те пациенты, которые принимали средство Чампикс, отзывы на форумах оставляют разные, но преимущественно позитивные. Многие люди, принимая эти таблетки от курения, сумели быстро избавиться от этой пагубной привычки. Под воздействием этого средства желание курить исчезает постепенно и относительно незаметно. Иногда пациенты отмечали проявление некоторых побочных воздействий, в частности, тошноты, раздражительности. Тем не менее, при оценке препарата Чампикс отзывы врачей в основном положительные, так как в большинстве случаев после приема курса препарата отмечается выраженный эффект. Тем не менее, в основном позитивный эффект отмечался в тех случаях когда человек сознательно стремился отказаться от такой вредной привычки, как курение.

Цена Чампикса, где купить

Цена Чампикса (500 мкг и 1 мг, соответственно, 11 и 14 штук в упаковке) составляет от 1300 до 1400 рублей. Чампикс таблетки от курения (1 мг, 112 штук) купить в СПб можно в среднем за 3200 рублей. Купить Чампикс в Москве можно по такой же цене, стоимость может варьироваться в зависимости от места продажи.

Чампикс® (0,5 мг + 1,0 мг)

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Чампикс®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.5 мг + 1.0 мг и 1.0 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активного вещества – варениклина тартрата 0,85 мг и 1,71 мг (эквивалентно варениклину 0,5 мг или 1мг).

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,

оболочка таблетки 0.5 мг: опадрай® белый (YS-1-18202-A) (гипромеллоза, титана диоксид Е 171, полиэтиленгликоль), опадрай® прозрачный (YS-2-19114-A) (гипромеллоза, триацетин)

оболочка таблетки 1.0 мг: опадрай® прозрачный (YS-2-19114-A) (гипромеллоза, триацетин), опадрай® синий (03В90547) (гипромеллоза, титана диоксид Е 171, полиэтиленгликоль, индигокармин Е 132 алюминиевый лак).

Описание

Белые или голубоватые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с надписью «Pfizer» на одной стороне и “CHX 0.5” – на другой (для дозировки 0.5 мг).

Светло-голубые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с надписью «Pfizer» на одной стороне и “CHX 1.0” – на другой (для дозировки 1.0 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы. Препараты, используемые для лечения аддитивных расстройств. Препараты для лечения никотиновой зависимости. Варениклин.

Код АТХ N07BA03

Фармакологические свойства

Максимальные концентрации варениклина в плазме крови обычно достигаются в течение 3-4 часов после перорального приема. После многократного перорального приема варениклина здоровыми добровольцами равновесное состояние достигалось в течение 4 дней. После перорального приема происходит фактически полное всасывание, и варениклин имеет высокую системную доступность. Биодоступность варениклина не зависит от приема пищи или времени суток приема препарата.

Варениклин распределяется в тканях, включая ткани головного мозга. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии в среднем составляет 415 л (% КВ = 50). Варениклин слабо связывается с белками плазмы крови ( 6400 нг/мл). Исследование ингибирования проводили на следующих ферментах семейства цитохрома P450: CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3А4 и CYP3А5. Кроме того, на гепатоцитах человека в системе in vitro было показано, что варениклин не активирует ферменты семейства цитохрома P450 – CYP1A2 и CYP3A4. Таким образом, маловероятно, что варениклин изменяет фармакокинетику соединений, которые в основном метаболизируются ферментами семейства цитохрома P450.

Период полувыведения варениклина составляет примерно 24 часа. Выведение варениклина через почки в основном происходит путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции при участии транспортера органических катионов, OCT2.

При приеме однократных (от 0,1 до 3 мг) или многократных (от 1 до 3 мг/сут) доз варениклин характеризуется линейной кинетикой.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Специальные фармакокинетические исследования и популяционный фармакокинетический анализ не выявили клинически значимых различий в фармакокинетике варениклина, связанных с возрастом, расой, полом, статусом курильщика или использованием сопутствующих лекарственных препаратов.

Пациенты с нарушением функции печени

В связи с тем, что варениклин не подвержен существенному метаболизму в печени, на фармакокинетику варениклина не должно влиять наличие у пациентов нарушений функции печени.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легким нарушением функции почек (расчетный клиренс креатинина > 50 мл/мин и  80 мл/мин) не наблюдалось изменений фармакокинетики варениклина. У пациентов с умеренным нарушением функции почек (расчетный клиренс креатинина  30 мл/мин и  50 мл/мин) воздействие варениклина возрастало в 1,5 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек (расчетный клиренс креатинина > 80 мл/мин). У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (расчетный клиренс креатинина 55 кг (при оценке по показателю AUC0-24) было сопоставимым с системным воздействием у взрослой популяции пациентов при тех же дозах. При применении дозы 0,5 мг 2 раза в сутки суточное воздействие варениклина в равновесном состоянии у пациентов подросткового возраста с массой тела ≤ 55 кг в среднем было выше (примерно на 40 %), чем у взрослых пациентов. Эффективность и безопасность Чампикса® в популяции пациентов младше 18 лет не продемонстрированы, поэтому невозможно дать рекомендации по дозе.

Фармакодинамика

Варениклин с высокой аффинностью и избирательностью связывается с нейрональными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами α4β2, действуя как частичный агонист – соединение, которое обладает как агонистической активностью, при этом имея более низкую эффективность, чем никотин, так и антагонистической активностью в присутствии никотина.

Электрофизиологические исследования in vitro и нейрохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с нейрональными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами α4β2 и стимулирует опосредуемую этими рецепторами активность, но в существенно меньшей степени, чем никотин. Никотин конкурирует за тот же сайт связывания на нАХР α4β2, к которому варениклин имеет более высокую аффинность. Таким образом, варениклин может эффективно блокировать способность никотина в полной мере активировать рецепторы α4β2 и мезолимбическую дофаминовую систему – нейрональный механизм, лежащий в основе эффектов подкрепления и вознаграждения, испытываемых при курении. Варениклин обладает высоко избирательным действием и связывается с рецептором подтипа α4β2 сильнее (Ki = 0,15 нМ), чем с другими распространенными никотиновыми рецепторами (α3β4: Ki = 84 нМ, α7: Ki = 620 нМ, α1βγδ: Ki = 3400 нМ) или с не никотиновыми рецепторами и переносчиками (Ki > 1 мкМ, кроме рецепторов 5-HT3: Ki = 350 нМ).

Эффективность Чампикса® при прекращении курения является результатом проявления варениклином активности частичного агониста в отношении никотиновых рецепторов α4β2, при этом его связывание вызывает эффект, достаточный для ослабления симптомов тяги к курению и отмены (агонистическая активность), одновременно приводя к снижению эффектов подкрепления и вознаграждения, связанных с курением, благодаря предотвращению связывания никотина с рецепторами α4β2 (антагонистическая активность).

Клиническая эффективность и безопасность

Эффективность Чампикса® при прекращении курения была продемонстрирована в клинических исследованиях, в которых участвовали хронические курильщики сигарет ( 10 сигарет в сутки). Пациенты получали Чампикс® в дозе 1 мг 2 раза в сутки (после подбора дозы в течение первой недели), около половины пациентов получали бупропион в дозе 150 мг 2 раза в сутки (также после титрования дозы), остальные пациенты получали плацебо.

Сравнительные клинические исследования

В двух идентичных двойных слепых клинических исследованиях было проведено сравнение эффективности Чампикса® (в дозе 1 мг два раза в сутки), бупропиона с замедленным высвобождением (в дозе 150 мг два раза в сутки) и плацебо при прекращении курения.

Результаты продемонстрировали статистически значимое превосходство Чампикса® относительно бупропиона и плацебо.

Сообщаемые пациентами эффекты в отношении тяги к курению, синдромов отмены и подкрепления

В исследованиях в период активной терапии тяга к курению и синдром отмены были существенно снижены у пациентов, рандомизированных в группу Чампикса®, в сравнении с группой плацебо. Чампикс® также существенно (по сравнению с плацебо) снижал связанные с курением эффекты подкрепления, которые могут поддерживать привычку к курению у тех пациентов, которые курят во время терапии. Влияние варениклина на тягу к курению, эффекты отмены и подкрепления, связанные с курением, во время длительной фазы последующего наблюдения без проведения терапии не изучалось.

Исследование поддержки воздержания

Это исследование продемонстрировало пользу дополнительной 12-недельной терапии Чампиксом® в дозе 1 мг два раза в сутки для поддержки прекращения курения (при сравнении с плацебо). Превосходство эффективности по сравнению с плацебо в отношении ИПВ сохранялось до 52-ой недели включительно.

В настоящее время имеется лишь ограниченное количество данных об опыте клинического применения Чампикса® у чернокожих пациентов, что не позволяет сделать вывод о клинической эффективности.

Плавающая дата отказа от курения в период между 1 и 5 неделями

Пациентам, которые не желают или не способны установить целевую дату отказа от курения в пределах 1-2 недель, можно предложить начать терапию, а потом выбрать по собственному усмотрению дату отказа от курения в пределах 5 недель.

Исследование у пациентов, повторно прошедших терапию Чампиксом®

У пациентов, получавших терапию Чампиксом®, частота воздержания от курения, которая была подтверждена с помощью содержания монооксида углерода (CO), на протяжении периода с 9 недели до 12 недели включительно и с 9 недели до 52 недели включительно, была более высокой по сравнению с пациентами, получавшими терапию плацебо.

Подход с постепенным отказом от курения

Индекс постоянства воздержания от курения у пациентов, получавших терапию Чампиксом®, был значительно выше по сравнению с плацебо.

Профиль безопасности Чампикса® в этом исследовании соответствовал зарегистрированному в ходе дорегистрационных исследований.

Пациенты с сердечно-сосудистым заболеванием

За период проведения 52-недельного исследования смерть, вызванная сердечно-сосудистым заболеванием, наступила у 0,3 % пациентов в группе Чампикса® и у 0,6 % пациентов в группе плацебо.

Пациенты с легкой или умеренной хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ)

Профиль безопасности варениклина был сопоставим с профилем безопасности, который был описан в других исследованиях в общей популяции пациентов, в том числе и с точки зрения безопасности для дыхательной системы.

Исследование у пациентов с большим депрессивным расстройством в анамнезе

Оценки психического состояния по специальным шкалам не выявили различий между группами варениклина и плацебо, так же как и общего усугубления депрессии или других психиатрических симптомов во время терапии в обеих группах.

Исследование у пациентов со стабильной шизофренией или шизоаффективным расстройством

В целом, ни в одной группе терапии не наблюдалось усугубления состояния шизофрении, о чем свидетельствуют оценки психического состояния по специальным шкалам, а также не отмечено общих изменений экстрапирамидных признаков.

Данные для уверенного вывода о безопасности препарата для пациентов с шизофренией или шизоаффективным расстройством недостаточны.

В ходе анализа данных клинических исследований не было найдено доказательств повышенного риска серьезных психоневрологических явлений при приеме варениклина по сравнению с приемом плацебо. Кроме того, по данным независимых наблюдательных исследований не был подтвержден повышенный риск серьезных психоневрологических явлений у пациентов, получающих лечение варениклином, по сравнению с пациентами, получающими никотинзаместительную терапию (НЗТ) или бупропион.

Анализ клинических исследований

По результатам анализа не было выявлено увеличения частоты суицидального мышления и/или поведения у пациентов, получавших лечение варениклином, по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо.

В ходе исследований не было выявлено различий риска госпитализации в связи с психоневрологическими нарушениями у пациентов, принимавших варениклин, и тех, кто использовал никотиновый пластырь, а также отсутствовали различия риска серьезных психиатрических нежелательных явлений, диагностированных при посещении отделения неотложной помощи или госпитализации, у пациентов, принимающих варениклин, и пациентов, получающих бупропион.

Также не было выявлено более высокого риска причинения себе вреда со смертельным/несмертельным исходом, у пациентов, которым был назначен варениклин, по сравнению с теми, кому была назначена НЗТ. Частота выявленных суицидальных попыток была невысокой на протяжении трех месяцев после начала любой лекарственной терапии.

Показания к применению

Чампикс® показан для лечения никотиновой зависимости у взрослых.

Способ применения и дозы

Чампикс® предназначен для перорального применения.

Чампикс® принимают независимо от приема пищи.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

Рекомендованная доза Чампикса® составляет 1 мг два раза в сутки после 1 недели подбора дозы, проводимого следующим образом:

Чампикс

Чампикс: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Champix

Код ATX: N07BA03

Действующее вещество: варениклин (varenicline)

Производитель: R-Pharm Germany (Германия), Pfizer Inc. (США)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 1050 руб.

Чампикс – препарат, применяемый при лечении никотиновой зависимости.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Чампикса – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: капсуловидной двояковыпуклой формы, на одной стороне надпись «Pfizer»; по 0,5 мг – белые или почти белые, надпись на другой стороне – «CHX 0.5»; по 1 мг – светло-голубые, надпись на другой стороне – «CHX 1.0» [первичная упаковка: по 11 шт. (таб. 0,5 мг) в блистерах; по 11 шт. (таб. 0,5 мг) и 14 шт. (таб. 1 мг) в блистерах; по 14 или 28 шт. (таб. 1 мг) в блистерах; по 56 шт. (таб. 0,5 мг) в банках из полиэтилена высокой плотности; по 56 шт. (таб. 1 мг) в банке из полиэтилена высокой плотности; вторичная упаковка: по 11 шт. (таб. 0,5 мг) в блистерах + 14 шт. (таб. 1 мг) в блистерах, в упаковке картонной комбинированной 1 + 1 блистер; упаковка для проведения поддерживающей терапии: по 11 шт. (таб. 0,5 мг) + 14 шт. (таб. 1 мг) в блистерах, и 28 шт. (таб. 1 мг) в блистерах, в упаковке картонной комбинированной 1 +1 и 1 блистер; по 14 или 28 шт. (таб. 1 мг) в упаковке картонной комбинированной 2 блистера; по 14 шт. (таб. 1 мг) в блистерах, в пачке картонной с контролем первого вскрытия 1, 2, 4 или 8 блистеров; по 56 шт. (таб. 500 или 1 мг) в банках, в пачке картонной 1 банка; третичная упаковка (полный курс терапии, рассчитанный на 12 недель): по 11 шт. (таб. 0,5 мг) + 14 шт. (таб. 1 мг) в блистере + 28 шт. (таб. 1 мг) в блистере, в упаковке картонной комбинированной 1 + 1 + 1 блистер; в пачке картонной по две упаковки картонные комбинированные + 2 блистера по 28 шт. (таб. 1 мг)].

Состав 1 таблетки Чампикс:

• активное вещество: варениклин – 0,5 или 1 мг (в форме тартрата варениклина – 0,85 или 1,71 мг);
• вспомогательные компоненты (0,5/1 мг): микрокристаллическая целлюлоза – 62,57/125,13 мг; гидрофосфат кальция – 33,33/66,66 мг; кроскармеллоза натрия – 2/4 мг; коллоидный диоксид кремния – 0,5/1 мг; стеарат магния – 0,75/1,5 мг;
• оболочка (0,5 мг): Opadry прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин) – 0,5 мг; Opadry белый YS-1-18202-A (гипромеллоза, диоксид титана, макрогол) – 4 мг;
• оболочка (1 мг): Opadry синий 03B90547 (алюминиевый лак на основе индигокармина, гипромеллоза, макрогол, диоксид титана) – 8 мг; Opadry прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин) – 1 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Чампикс предназначен для лечения никотиновой зависимости.

Варениклин обладает высокой аффинностью и селективностью, он связывается с α4β2 н-холинорецепторами головного мозга, в отношении которых является антагонистом в присутствии никотина и, наряду с этим, частичным агонистом (но в меньшей степени, чем никотин). Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством.

В результате применения Чампикса уменьшается тяга к курению и облегчается выраженность проявлений синдрома отмены. Одновременно снижается чувство удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).

По данным клинических исследований выявлено, что варениклин имеет статистически значимое преимущество над бупропионом. Также варениклин существенно снижает эффекты подкрепления, которые возникают при курении и могут закрепить привычку к курению у пациентов, курящих во время терапии.

Пациентам, которые не хотят/не могут поставить цель бросить курить на протяжении 1–2 недель, может быть предложено начать терапию с возможностью выбора собственной даты прекращения курения в диапазоне 5 недель.

Пациенты, которые раньше пытались бросить курить, используя варениклин, и которые получали лечение варениклином повторно, в сравнении с плацебо имеют лучший уровень подтвержденного стойкого воздержания.

Фармакокинетика

C_max (максимальная концентрация вещества) в плазме крови обычно достигается спустя 3–4 часа после приема препарата внутрь. При продолжении терапии равновесное состояние варениклина развивается на протяжении четырех дней. После приема внутрь Чампикс абсорбируется почти полностью. Обладает высокой системной биологической доступностью, которая со временем приема таблеток в течение дня и приемом пищи не связана. После однократного применения 0,1–3 мг или повторного приема в суточной дозе 1–3 мг фармакокинетические параметры носят линейный характер.

Варениклин распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер и попадает в головной мозг. Имеет низкое связывание с белками плазмы крови (≤ 20%), от функционального состояния почек и возраста не зависит.

Биотрансформация варениклина минимальная: 92% дозы выводится в неизмененном виде почками, в виде метаболитов – меньше 10%. В моче среди метаболитов обнаружены гидроксиварениклин и N-карбамилглюкуронид варениклина. Варениклин в плазме крови на 91% циркулирует в неизмененном виде, из циркулирующих метаболитов – N-глюкозилварениклин и N-карбамилглюкуронид варениклина.

T_1/2 (период полувыведения) варениклина – примерно 24 часа. Выведение почками осуществляется, главным образом, клубочковой фильтрацией в комбинации с активной канальцевой секрецией.

Фармакокинетические процессы варениклина от статуса курения, возраста, пола, расы или сопутствующей терапии существенно не зависят.

При средней степени почечной недостаточности с клиренсом креатинина 30–50 мл/мин AUC (площадь под кривой «концентрация – время») выше в 1,5 раза в сравнении с таковой у больных при отсутствии нарушений функции почек; при тяжелом нарушении с клиренсом креатинина 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Обзор отзывов курильщиков и инструкции по применению таблеток Чампикс: эффективность, противопоказания, побочные эффекты и аналоги

В последнее время все большую популярность приобретает здоровый стиль жизни. Свой вклад вносит государственная политика ограничений для курильщиков, рекламы и торговли табачными изделиями. Введены запреты на табакокурение в транспорте и в публичных местах. Федеральный закон №15-ФЗ разрешает курение лишь в специально отведенных помещениях. Перед курильщиками все острее встает проблема выбора между жизнью без табака и вредной привычкой. Фармпроизводства предлагают желающим избавиться от нее различные лекарства. Чампикс, по отзывам курильщиков, достаточно эффективное средство.

Состав препарата

Препарат Champix (Европа) или Chantix (США) – это средство для борьбы с табакокурением. Он выпускается американской фармацевтической компанией «Пфайзер» (Pfizer). Таблетки Чампикс производятся в форме капсул с белым покрытием и маркировкой «СНХ 0.5» или со светло-голубым покрытием и маркировкой «СНХ 1.0»

Каждая капсула содержит 500 мкг или 1 мг варениклина. Вещество было получено и исследовано в отделении биохимии компании «Пфайзер». Химик Дж. Коу получил за него премию «Галена» в 2007 г. Производители заявляют, что эффективность Чампикса в борьбе с табачной зависимостью достигает 64,1%. Отзывы курильщиков показывают, что заявление обосновано.

Как действуют таблетки?

Варениклин, активное вещество лекарства от курения Чампикс, взаимодействует с рецепторами мозга α4β2. Он активизирует их биологический отклик. Никотин также воздействует на эти рецепторы, получая отклик в виде удовольствия и формируя зависимость у курильщиков.

Никотин и варениклин – вещества антагонисты (соперники). Имея большее сродство к α4β2, препарат Чампикс частично блокирует рецепторы. Никотин уже не может взаимодействовать с ними в полной мере. В результате, по отзывам курильщиков, уменьшается удовольствие от процесса табакокурения, исчезает желание взять сигарету, зависимость разрушается.

Инструкция к Чампиксу предусматривает прием препарата внутрь, запивая водой

Таблетки от курения Чампикс купируют эффект подкрепления, суть которого заключается в том, что, когда мозг фиксирует удовлетворение и приятные ощущения, он закрепляет характерную реакцию на их источник. Реакция курильщика уже сформирована в предвкушении наслаждения сигаретой. Если же ожидаемое удовольствие не наступает, эффект подкрепления для курильщика не срабатывает.

Фармакокинетика при пероральном приеме средства от курения Чампикс:

• варениклин полностью всасывается, его максимум в кровяной плазме фиксируется после 4 часов;
• соотношение приема лекарства с едой и временем суток не влияет на биодоступность его в организме;
• фармакокинетика одинакова у курильщиков любого возраста, пола и расы, она не зависит от сопутствующего лечения, состояния печени и легких, степени табачной аддикции;
• 92% дозы эвакуируется с помощью почек в неизменном виде, остальное – в виде метаболитов, период полувыведения – 24 часа.

Противопоказания

Курильщики, принявшие решение избавиться от вредной привычки, не должны опасаться препарата Чампикс: противопоказания к нему невелики и стандарты. Это индивидуальная непереносимость лекарства, ожидание ребенка, кормление грудью. Отзывы пациентов показывают, что случаи несовместимости с препаратом очень редки. Влияние лекарства на плод не изучено, отзывы женщин и врачей не зафиксированы.

Таблетки Чампикс имеют противопоказания к применению детьми и подростками, т.к. не исследовались на предмет переносимости.

Инструкция по применению против курения

Тем курильщикам, которые не готовы резко бросить курить, используя капсулы Чампикс, инструкция по применению подсказывает схему терапии. Самый лучший способ, с точки зрения психологии, следующий:

• настроиться заранее;
• выбрать конкретную дату, приуроченную к кому-либо важному событию;
• начать пить таблетки Чампикс, как рекомендует инструкция, за неделю (или две) до этой даты.

Как принимать?

Способ приема лекарства традиционен и прост. Инструкция поясняет, как принимать Чампикс: следует проглатывать капсулы целиком и запивать чистой водой. Прием таблеток не привязан к режиму питания. Их можно пить до, после или во время еды, а также в перерывах между приемами пищи. По некоторым отзывам курильщиков одновременный прием лекарства и пищи предупреждает возникновение тошноты.

Инструкция рекомендует курильщикам принимать препарат Чампикс в первую неделю нарастающими дозами:

• с 1 по 3 сутки – капсула СНХ 0.5 1 раз/день;
• с 4 по 7 сутки – та же капсула дважды в день;
• 8 сутки – капсула СНХ 1.0 (или 2 капсулы СНХ 0.5) дважды в день.

Далее доза не меняется и составляет 2 мг в сутки по капсуле СНХ 1.0 два раза в день.

Результаты исследований и отзывы курильщиков говорят о том, что негативные ощущения пройдут к концу недели. Однако, если они появились, следует согласовать терапию с наркологом.

Как долго надо пить лекарственное средство?

От того, бросил ли пациент курить и есть ли риск возврата к курению, зависит, как долго принимать таблетки Чампикс. Стандартный курс лечения – 12 недель. Если курильщик чувствует, что может не удержаться и закурить вновь, ему следует продолжить прием Чампикса еще в течение 12 недель.

Норма приема – 1 мг дважды в сутки. Как вариант, можно попробовать постепенно снижать дозу, приучая организм обходиться без никотина. Случаи курения во время приема Чампикса не являются причиной для отмены курса.

Если рецидив табакокурения случился после завершения лечения, курс можно повторить. Реальные отзывы курильщиков показывают, что желание взять сигарету чисто психологическое, удовольствия она не доставляет.

Важные замечания

Капсулы Чампикс от курения имеют срок годности 2 года. Для сохранности лекарства необходимо соблюдать некоторые правила. Таблетки Чампикс необходимо хранить в темном прохладном месте (не выше 25°С). Беречь от детей!

Компания-производитель «Пфайзер» предупредила курильщиков об опасности приема таблеток Чампикс во время вождения транспортного средства. В американских газетах публиковалась информация о связи нескольких десятков ДТП с приемом варениклина. Федеральное агентство гражданской авиации США запрещало в 2008 году использование Чампикса летчикам и диспетчерам из-за возможных неблагоприятных психоневрологических эффектов. Отзывы водителей подтверждают появление повышенной раздражительности.

ВАЖНО! Прием лекарства от курения Чампикс не рекомендуется совмещать с вождением транспортного средства и управлением опасными механизмами.

Побочные эффекты

Капсулы Чампикс имеют побочные действия. Однако производители и исследователи лекарства не смогли разделить побочные эффекты, вызванные абстинентным синдромом курильщика при отказе от никотина и действием таблеток. Исследования, проведенные в США в 2007 году по результатам продаж, выявили следующий перечень побочных симптомов:

• мысли о суициде, в отдельных случаях самоубийства;
• приступы психозов, агрессии и враждебности, желание совершить убийство;
• утрата контроля над сахаром, как следствие – повышение его уровня в крови;
• аномалия сердечного ритма;
• реакции на кожном покрове;
• проблемы со зрением;
• нарушение моторики;
• мускульные спазмы, судороги.

В отчетах пост-маркетинговых исследований отмечено, что не установлена однозначная связь перечисленных реакций с приемом Чампикса. Производящей компании рекомендовано продолжить исследования в этой области.

Производитель утверждает, что клинические исследования позволяют сделать некоторые выводы:

• побочные реакции у курильщика проявляются лишь в первую неделю после начала курса лечения;
• нежелательные симптомы, как правило, выражены слабо или умеренно;
• отмечается нарушение аппетита (снижение или увеличение), очень редко анорексия;
• часто появляются необычные сновидения или бессонница, очень редко сомнамбулизм;
• при дозе 1 мг дважды в сутки у 11,4% участников появилась тошнота (в группе, принимающей плацебо, случаи тошноты отмечены в 9,7% случаев);
• нервная система отзывается головной болью, головокружением, снижением или изменением вкусовых ощущений, шумом в ушах, редко тремором, нарушением координации, гипертонусом, изменением либидо, апатией или двигательным беспокойством, очень редко нарушением мозгового кровообращения;
• нечасто появляется боль в области глаз, изменение цвета склер, расширение зрачков, повышенное слезотечение, коньюктивит;
• дыхательная система отзывается одышкой и кашлем, реже воспалением дыхательных путей, осиплостью голоса, болями в глотке и гортани, застойными явлениями в носовых пазухах;
• частота появления симптомов не зависит от возраста, расы и пола курильщика.

Отзывы курильщиков показали, что многие симптомы по частоте совпадают для участников групп, использующих Чампикс против курения и плацебо. Чаще при приеме варениклина отмечена только тошнота.

Совместимость с алкоголем

Производитель не дает ответа на вопрос, имеют ли Чампикс и алкоголь совместимость. Пост-маркетинговые исследования отмечают усиление токсического воздействия алкоголя в отдельных случаях. Похожая информация встречается в отзывах курильщиков. Однако достоверная связь этих проявлений с варениклином не установлена.

Обзор отзывов курильщиков

Курильщики, использовавшие капсулы Чампикс, дают позитивные отзывы. Большинство из них сумели избавиться от никотиновой зависимости. Люди готовы даже переплачивать деньги за этот препарат, зная его эффективность. Можно отметить некоторые общие моменты в отзывах бывших курильщиков:

• желание курить снижалось на 4-5 день;
• на второй неделе наступает полный отказ от сигарет;
• желание курить возникает, но быстро проходит;
• возникает тошнота (иногда рвота), которая проходит через 2 часа после приема таблетки, иногда тошноту снимает небольшая порция еды;
• появляются яркие, запоминающиеся сны;
• возникает апатия, суицидальные мысли;
• достаточно 1-2 упаковок, в зависимости от стажа курения.

Заядлые курильщики отмечают, что быстро проходит физиологическая никотиновая зависимость. Труднее справиться с привычкой хвататься за сигарету по любому поводу. Необходимо находить какие-либо отвлекающие приемы. Общее мнение большинства курильщиков, что Чампикс – лучший препарат в борьбе с табакозависимостью.

Аналоги

Чампикс имеет аналоги. Наиболее известные из них:

1. Никоретте – жевательные резинки и таблетки для рассасывания, они рекомендуются для облегчения синдрома отмены никотина и при временном отказе от табака.
2. Бризантин – таблетки для рассасывания, которые уменьшают тягу к курению в первые дни отказа от сигарет.
3. Коррида – растительный препарат на основе экстракта овса с добавками мятного масла, ментола и др. Он поддерживает нервную систему при отказе от табака, облегчает абстинентный синдром.

Любой препарат – это только вспомогательное средство. Первичным фактором является желание курильщика избавиться от вредной привычки.

Что лучше – Чампикс или Табекс?

Самым близким аналогом является Табекс. У препаратов похожий механизм воздействия на рецепторы мозга и перечень побочных реакций. Ответ на вопрос о том, что лучше – Чампикс или Табекс, следует поискать в отзывах курильщиков. Поклонники есть у обоих препаратов. Курильщики отмечают, что Табекс дешевле, не вызывает приступов тошноты так сильно, как Чампикс.

Однако у него более сложный курс приема – каждые 2 часа в начале курса. Весь курс составляет 25 дней. Если не удалось избавиться от курения, курс можно повторить лишь через 3 месяца. Чампикс допускается пить 24 недели, снижая зависимость постепенно.

У каждого препарата есть плюсы и минусы. Если у курильщика есть проблемы со здоровьем, выбор лекарства следует согласовать с врачом.

Полезное видео

Отзывы врача о препарате Чампикс (Champix). Его принцип действия, действующее вещество, описание схемы приема и последствия ее нарушения:

Заключение

1. Благодаря исследованиям, десятилетнему опыта применения и учитывая отзывов курильщиков, установлено, что препарат Чампикс снижает уровень никотиновой зависимости.
2. Результат терапии устойчивый, что делает препарат популярным среди тех, кто решил отказаться от курения.
3. Лекарство имеет побочные эффекты. При некоторых хронических заболеваниях и острых состояниях принимать Чампикс следует с осторожностью или даже отказаться от него.

Важно! Таблетки от курения Чампикс – это лекарство, которое может иметь побочные реакции. Необходимо согласовывать прием таблеток с лечащим врачом.

Чампикс: инструкция по применению, показания, отзывы и аналоги

Чампикс – эффективное средство для лечения никотиновой зависимости пациентов в возрасте от 12 лет. То есть, Чампикс применяется в период, когда человек бросает курить для облегчения процесса отказа от сформировавшейся зависимости к никотину.

Многочисленные отзывы подтверждают, Чампикс действительно помогают избавиться от курения, к тому же практически отсутствуют противопоказания и побочные эффекты (при выполнении всех рекомендаций). Согласно инструкции по применению, таблетки Чампикс снижают тягу к никотину и уменьшают выраженность проявления синдрома отмены при прекращении курения.

Большинство отзывов о Чампиксе положительные (от 85 до 90%) и лишь небольшая часть – отрицательные. Положительные отзывы обусловлены тем, что препарат действительно помогает бросить курить.

Причем в отзывах врачей и пациентов указывается, что Чампикс помог бросить курить даже курильщикам с большим стажем и тем, кто ранее пробовал использовать для лечения никотиновой зависимости другие средства, оказавшиеся неэффективными.

Активное вещество: варениклин 0,5 мг или 1 мг (в виде варениклина тартрата 0,85 мг или 1,71 мг, соответственно). Варениклин выборочно связывается с 42 нейронными н-холинорецепторами, выступая частичной заменой никотина, одновременно проявляя агонистическую активность и антагонизм при поступлении никотина.

Варениклин равномерно распределяется в головном мозге и тканях организма. Вещество не вступает в какие либо реакции в организме и выводится в практически неизменном состоянии. Чампикс оказывает свое действие благодаря тому, что способен связываться с никотиновыми рецепторами особой структуры головного мозга – лимбической системы, и блокировать их.

Чампикс выпускается в виде:

– Таблетки дозировкой 0,5 мг;
– Таблетки дозировкой 1 мг.

Показания по применению Чампикс

• Никотиновая зависимость у взрослых.

Применение препарата наиболее результативно, если пациент сам желает избавиться от табакокурения и ему оказывают консультационную поддержку.

Инструкция по применению Чампикс, дозировки

Таблетки Чампикс обладают одним большим преимуществом по сравнению с другими препаратами от табакокурения –можно продолжать курить во время приема средства. То есть человеку не нужно бросать курить сразу.

Пациент должен самостоятельно определить дату прекращения курения. Стандартное назначение препарата Чампикс следует за 1-2 недели до этой даты. Лечение Чампикс (бросание курить) следует проводить в течение 12 недель.

Принимать Чампикс рекомендовано по следующей схеме:

• С 1 по 3 дни – принимать по 0,5 мг 1 разу в сутки;
• С 4 по 7 дни – принимать по 0,5 мг 2 раза в сутки;
• С 8-ого дня и до окончания лечения – принимать по 1 мг 2 раза в сутки.

Терапевтический эффект наступает после прохождения полого курса лечения. Для облегчения процедуры все таблетки пронумерованы и позволят сориентироваться, какую нужно принимать и в какой день (суточная доза изменяется 2 раза за курс лечения). Бросить курить можно за полный курс лечения.

По завершении курса у 3% пациентов контрольной группы выявлялось повышение раздражительности, тяга к курению, депрессия и/или бессонница. Пациентов следует предупредить о таких осложнениях и обсудить возможность снижения дозы.

Особенности применения

Пациенты, принимающие рекомендуемую дозу препарата 1 мг дважды в сутки после периода применения меньших доз в течение первой недели, чаще сообщали о тошноте (28,6%).

Перед применением препарата пациент должен понять и принять суть курса лечения и возможность развития психоневрологических симптомов и необходимость постепенного снижения дозы (эффект отмены). Чтобы избежать неприятных симптомов после отказа от курения, бросать прием таблеток Чампикс нужно постепенно, сводя их прием к минимуму до полного прекращения.

Успешность терапии повышает квалифицированная консультативная помощь, достаточная мотивация/самомотивация и всесторонняя поддержка.

После выхода препарата на рынок были получены сообщения об усилении токсического воздействия алкоголя на пациентов, которые применяли варениклин, поэтому в период терапии от употребления этанол содержащих жидкостей следует отказаться.

Алкоголь совместно с Чампиксом может провоцировать судороги, психические срывы, потерю сознания, появление проблем с сердцем.

На фоне отказа от курения с приемом Чампикса или без может потребоваться корректировка дозировок Теофиллина, Варфарина или инсулина.

Чампикс может вызывать головокружение и сонливость, поэтому на фоне терапии препаратом следует отказаться от любых видов деятельности, требующих высокой степени концентрации внимания и скорости реакций.

Побочные эффекты и противопоказания Чампикс

Побочные эффекты, встречающиеся при приеме Чампикса наиболее часто:

• усиление аппетита, неконтролируемое желание к приему углеводной и жирной пищи;
• тошнота по утрам или в течение дня;
• рвота;
• нарушение пищеварения (диарея или запор);
• метеоризм, бурление и прочие неприятные ощущения в эпигастрии;
• расстройства сна;
• навязчивые сны;
• мигрень и головные боли;
• сонливость, апатия, упадок сил и головокружение;
• сухость слизистых оболочек в ротовой полости;
• диспепсия;
• снижение интереса к окружающему.

Все люди разные. Поэтому для кого-то симптомы отказа от сигарет более выражены, а кому-то они не доставляют дискомфорта или вовсе не проявляются. По отзывам врачей, побочные эффекты Чампикс могут варьироваться от дисциплинированности пациента, соблюдения времени и дозировок приема согласно инструкции.

Передозировка

Случаев передозировки варениклина не зарегистрировано.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Варениклин выводится при гемодиализе у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, однако опыта применения гемодиализа при передозировке нет.

Противопоказания

• терминальная стадия почечной недостаточности;
• возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Чампикс противопоказан к применению в течение всего периода беременности (все триместры) и грудного вскармливания, поскольку каких-либо исследований по безопасности препарата для плода и младенца не проводилось. Кроме того, неизвестно, выделяется ли препарат в грудное молоко.

Аналоги Чампикс, список препаратов

1. Анабазина гидрохлорида (таблетки и пленки);
2. Гамибазин;
3. Лобелин;
4. Никвитин;
5. Никоретте;
6. Никотинелл;
7. Никвитин;
8. Табакум-плюс;
9. Цитизин;
10. Табекс ;
11. Циперкутен;
12. Цититон;
13. Бризантин;
14. Мебикар;
15. Зибан;
16. Гамибазин;
17. Поливит;
18. Коррида.

Важно понимать, что инструкция по применению Чампикс, цена и отзывы на аналоги не распространяются и не могут использоваться для их применения, самоназначения иди замены препарата. Все терапевтические действия должны проводиться специалистом. Замена Чампикс на аналог может потребовать коррекцию курса лечения и дозировок препарата.

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.